イミグラン(片頭痛治療薬:スマトリプタン)
イミグランは、日本で初めて承認された5-HT1B/1D受容体作動型の片頭痛治療薬で、発作時に拡張した脳血管を収縮させて頭痛と随伴症状を抑えるトリプタン系薬剤です。
有効成分スマトリプタンは服用後30分頃から効果が現れ始め、片頭痛特有の脈打つような頭痛だけでなく、悪心や光・音への過敏といったつらい随伴症状にも有効です。市販の鎮痛剤では発作をコントロールしきれない方や、頭痛で日常生活に支障をきたしている方の発作時治療薬として、世界的にも長年にわたり使用されています。
なお、本ページは薬剤師が執筆しております。
Atsu薬剤師資格をもち、現在でも調剤薬局で勤務しています。また医療雑誌の編集にも携わっております。
※本ページの初稿は薬剤師が執筆しております。メドノア編集部が必要に応じて加筆・修正を行いますが、その際も情報の正確性と信頼性を損なわないよう細心の注意を払っています。
イミグランの概要
- 日本で最初に承認されたトリプタン系片頭痛治療薬
- 有効成分スマトリプタンが拡張した脳血管を収縮させて頭痛を改善
- 悪心・嘔吐や光過敏・音過敏といった随伴症状にも有効
- 日本では50mg錠が承認されており、1回50mgを基本用量として使用
- 世界的製薬企業グラクソ・スミスクライン社が製造販売する先発医薬品
イミグランは、英国に本拠を置く世界有数の研究開発型製薬企業グラクソ・スミスクライン社(GlaxoSmithKline、GSK)が製造販売する先発医薬品です。日本国内の添付文書上では、1回50mgを経口投与し、効果が不十分な場合には追加で50mgを投与できるとされています。なお、1日の総投与量に関しては添付文書の記載を確認のうえ、医師の指示に従ってください。
海外ではIMITREX(米国)やImigran(欧州)の名称で長年処方されており、トリプタン系薬剤の中でも臨床データの蓄積が豊富です。日本では片頭痛のほか、群発頭痛発作時の治療にも使用されるのが特徴です。
| 商品名 | イミグラン(IMIGRAN) |
|---|---|
| 内容量 | 4錠 |
| 効果・効能 | 片頭痛、群発頭痛 |
| 有効成分 | スマトリプタンコハク酸塩 50mg |
| 副作用 | 悪心、眠気、めまい、倦怠感、動悸、胸部不快感など |
| 形状・剤形 | 錠剤 |
| ブランド | グラクソ・スミスクライン(GlaxoSmithKline) |
Atsuイミグランは片頭痛発作の「急性期治療薬」であり、毎日服用して発作を予防する薬ではありません。
頭痛が始まった早い段階で服用することが効果を最大化するポイントです。
なお、日本で承認されているイミグラン錠は50mgの1規格であり、海外で使用されている100mg錠とは規格が異なります。
また、群発頭痛への適応は皮下注射製剤に限定されており、錠剤には群発頭痛の適応がない点にご注意ください。
市販の鎮痛剤で十分にコントロールできる軽度の頭痛にまで使用するのではなく、トリプタン系薬剤が必要となる中等度以上の片頭痛発作で活用してください。
イミグランはこんな方におすすめ
- 市販の鎮痛剤では効果が得られない片頭痛発作に悩む方
- 脈打つような激しい頭痛に繰り返し襲われる方
- 頭痛とともに悪心・嘔吐や光・音への過敏が起こる方
- 片頭痛発作のために仕事や日常生活に支障が出ている方
- 群発頭痛発作の急性期治療薬を必要としている方
イミグランの有効成分について
イミグランの有効成分はスマトリプタンコハク酸塩です。スマトリプタンは5-HT1B/1D受容体作動薬と呼ばれるクラスの薬剤で、トリプタン系として日本で初めて承認された片頭痛治療薬になります。
片頭痛発作時には、脳の血管が過度に拡張するとともに、三叉神経から炎症性の神経ペプチド(CGRPなど)が放出され、血管周囲に神経原性炎症が生じることが頭痛の発生に深く関与していると考えられています。
スマトリプタンは頭蓋血管に分布する5-HT1B受容体に作用して拡張した血管を選択的に収縮させ、同時に5-HT1D受容体を介して三叉神経終末からの神経ペプチド放出を抑制することで、頭痛そのものに加え、悪心や光・音過敏といった随伴症状の改善ももたらします。
一般的な解熱鎮痛剤(NSAIDsやアセトアミノフェン)が痛み全般を抑えるのに対し、スマトリプタンは片頭痛発作時の血管・神経メカニズムに直接アプローチする薬剤であるため、市販の鎮痛剤では効果が不十分な発作に対して有効性が期待できます。
Atsuスマトリプタンは片頭痛の病態メカニズムに特化して開発された薬剤であり、あらゆるタイプの頭痛に効くわけではありません。
緊張型頭痛や副鼻腔炎に伴う頭痛には効果が期待できないため、片頭痛と診断されている方の発作時に使用することが原則となります。
また、片頭痛と緊張型頭痛は併存することも少なくなく、「いつもと同じ頭痛」と思っていても実際には異なるタイプの頭痛である可能性があります。
スマトリプタンが効かない頭痛が続く場合は、頭痛の種類そのものを再評価してもらうことも大切です。
自己判断で常用するのではなく、医師の診断を受けたうえで適切な場面で使用してください。
イミグランの効果・効能
- 片頭痛発作時の頭痛を速やかに改善
- 悪心・嘔吐などの随伴症状を緩和
- 光過敏・音過敏といった発作に伴うつらい症状を軽減
- 群発頭痛発作の急性期治療にも使用
イミグランは経口投与後、消化管から速やかに吸収され、服用後30分頃から効果が現れ始める速効性が特徴です。海外の臨床試験では、スマトリプタン50mgから100mgを服用した場合、2時間後に多くの方で頭痛の改善が確認されていると報告されています。
片頭痛発作は時間の経過とともに中枢感作が進行し、薬剤の効きが悪くなる傾向があります。そのため、頭痛が始まったらできるだけ早い段階で服用することが、効果を最大化するうえで重要なポイントになります。
| 効き始め | 服用後30分頃から |
|---|---|
| 効果のピーク | 服用後2時間頃 |
| 効果の持続時間 | おおむね4時間程度 |
Atsuイミグランは予防薬ではなく、頭痛が実際に現れてから服用する発作時治療薬です。
閃輝暗点や視野異常などの「前兆期」に服用しても、その後の頭痛発作を防ぐ効果は確認されていません。
効果を最大限に得るためには、前兆が終わり頭痛が始まったタイミングで速やかに服用することが重要です。
発作の初期段階では末梢での三叉神経活性化が中心ですが、時間が経過すると中枢感作が進行し、トリプタン系薬剤が効きにくくなることが知られています。
「まだ我慢できる」と服用を遅らせると効果が減弱する場合があるため、頭痛を自覚した時点で速やかに服用することを心がけてください。
イミグランの服用方法・使用方法
片頭痛の頭痛発現時に、水またはぬるま湯と一緒に1回50mgまたは100mgを経口で服用してください。発作の強さや過去の使用経験に応じて、用量を医師と相談のうえ調整します。
効果が不十分な場合の追加投与については、前回の投与から2時間以上あけたうえで検討できるとされています。ただし、追加投与の判断は医師の指示に従ってください。1日あたりの総投与量についても医師の指示を確認することが重要です。
| 1回の用量 | 50mgまたは100mg |
|---|---|
| 服用するタイミング | 片頭痛の頭痛発現後(前兆期は不可) |
| 追加服用 | 効果不十分時は2時間以上あけて追加可 |
| 1日の上限 | 200mg |
| 服用方法 | 水またはぬるま湯で経口服用 |
使用上の注意
- 必ず頭痛が実際に現れてから服用し、前兆期や予防目的では使用しない
- 1回目の服用で全く効果がなかった場合、同じ発作に対する追加服用は避け、医師に相談する
- 効果不十分でも、必ず2時間以上の間隔をあけてから追加服用する
- 1日の総量200mgを超えて服用しない
- 月10日以上の頻回使用は薬剤の使用過多による頭痛の原因となるため避ける
Atsuイミグラン錠は日本では50mg錠のみが承認されています。
海外では100mg錠も使用されていますが、国内で処方される場合は50mgが基本用量となります。
1回目の服用で全く効果が得られなかった場合、同じ発作に対して追加投与しても十分な効果が得られにくいとする報告があります。
その場合は、次回の発作時に別のトリプタン系薬剤への変更や、NSAIDsとの併用療法を医師と相談することが望ましいでしょう。
「効かないからもう1錠」と安易に追加服用を繰り返すと、副作用リスクの増大に加えて薬剤の使用過多による頭痛(MOH)を招く恐れがあるため注意が必要です。
イミグランの警告・禁忌・副作用
服用できない方(禁忌)
以下に該当する方は、イミグランを服用してはいけません。
- スマトリプタンに対し過敏症の既往歴がある方
- 心筋梗塞の既往歴のある方、虚血性心疾患(狭心症など)のある方およびその症状・徴候のある方
- 脳血管障害や一過性脳虚血発作(TIA)の既往がある方
- 末梢血管障害のある方
- コントロールされていない高血圧症の方
- 重篤な肝機能障害のある方
- エルゴタミン製剤、他のトリプタン系薬剤、MAO阻害薬を服用中、または投与中止後一定期間内の方
慎重に使用すべき方
- てんかん様発作の既往や危険因子のある方
- コントロールされている高血圧症の方
- 軽度から中等度の肝・腎機能障害のある方
- 妊娠中・授乳中の方、妊娠の可能性がある方
- 高齢者
副作用
イミグランの服用により、以下のような副作用が現れることがあります。多くは一過性ですが、症状が強い場合や持続する場合は医療機関に相談してください。
よくみられる副作用
- 悪心・嘔吐
- 眠気・めまい
- 倦怠感・脱力感
- 動悸
- 胸部症状(胸の締めつけ感・圧迫感・熱感・しびれなど)
重大な副作用(頻度は高くないが注意が必要)
- アナフィラキシーショック・血管浮腫
- 冠動脈攣縮・虚血性心疾患様症状(不整脈、狭心症、心筋梗塞を含む)
- てんかん様発作
- 薬剤の使用過多による頭痛
Atsu服用後に胸の締めつけ感や圧迫感、熱感が現れることがあります。
多くは一過性で、数分から十数分程度で自然に消退します。
ただし、胸痛が強い場合や持続する場合、あるいは左肩や左腕への放散痛・冷汗・息苦しさを伴う場合は、虚血性心疾患の徴候である可能性を否定できません。
このような症状が現れた場合はただちに服用を中止し、医療機関を受診してください。
初回服用時には、心血管系のリスク因子(高血圧、糖尿病、脂質異常症、喫煙歴、冠動脈疾患の家族歴など)の評価を医師に受けておくと安心です。
イミグランの他の薬との相互作用
併用禁忌(一緒に服用してはいけない薬)
エルゴタミン製剤・エルゴタミン誘導体
クリアミン配合錠などのエルゴタミン含有製剤、ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩などのエルゴタミン誘導体との併用では、血管収縮作用が増強され、血圧上昇や血管攣縮を生じるおそれがあります。
- イミグラン服用後24時間以内はエルゴタミン製剤を服用しないでください。
- エルゴタミン製剤を服用した場合も、24時間以上あけてからイミグランを服用してください。
他のトリプタン系片頭痛治療薬
ゾーミッグ(ゾルミトリプタン)、レルパックス(エレトリプタン)、マクサルト(リザトリプタン)、アマージ(ナラトリプタン)など同じトリプタン系の薬剤同士を併用すると、相加的に血管収縮作用が増強されるおそれがあります。
- 24時間以内に他のトリプタン系薬剤を併用しないでください。
MAO阻害薬
セレギリン、サフィナミドなどのMAO阻害薬は、スマトリプタンの代謝(モノアミン酸化酵素A)を阻害し、スマトリプタンの血中濃度が上昇して作用が増強されるおそれがあります。セロトニン症候群のリスクも高まります。
- MAO阻害薬の投与中、または投与中止後2週間以内のイミグラン併用は禁忌です。
併用注意(注意して使用すべき薬)
SSRI・SNRI(選択的セロトニン再取り込み阻害薬・セロトニン-ノルアドレナリン再取り込み阻害薬)
パロキセチン、セルトラリン、フルボキサミン、エスシタロプラム、デュロキセチン、ベンラファキシンなどとイミグランを併用した場合、セロトニン作動性の作用が相加的に増強され、まれにセロトニン症候群(不安・興奮・発汗・発熱・反射亢進など)が現れることがあります。
- 抗うつ薬を服用中の方は、必ず医師・薬剤師にイミグランの使用について相談してください。
炭酸リチウム
双極性障害の治療に用いられる炭酸リチウムとイミグランを併用した場合、セロトニン作動性の症状が増強される可能性が報告されています。
- 炭酸リチウムを服用中の方は、併用の可否について必ず主治医と相談してください。
セイヨウオトギリソウ(セント・ジョーンズ・ワート)含有食品
セイヨウオトギリソウを含むサプリメントや健康食品を併用した場合、セロトニン作動性の作用が増強され、セロトニン症候群様の症状が現れるおそれがあります。
- サプリメントを利用している場合は、含有成分を医師・薬剤師に伝えてください。
Atsuイミグランは血管収縮作用とセロトニン作動性作用の二つの観点から、相互作用に注意すべき薬剤が多い医薬品です。
特に重要なのは、エルゴタミン製剤・他のトリプタン系薬剤・MAO阻害薬の3系統との併用禁忌です。
いずれも24時間以上(MAO阻害薬は中止後2週間以上)の間隔をあける必要があるため、お薬手帳を活用して現在服用中の薬をすべて把握しておくことが大切です。
また、SSRI・SNRIなどの抗うつ薬との併用ではセロトニン症候群のリスクが指摘されています。
発生頻度は高くないものの、不安・興奮・発汗・発熱・ミオクローヌスなどの症状が現れた場合はただちに医療機関を受診してください。
市販のNSAIDsやアセトアミノフェンとの併用は基本的に問題ありませんが、自己判断で複数の頭痛薬を重ねることは避けるようにしましょう。
イミグランの注意事項
- 片頭痛と確定診断された方のみ服用してください
- 頭痛発現後に服用するもので、前兆期や予防目的での使用はできません
- 服用後に眠気・めまいが生じる場合があるため、自動車の運転や危険を伴う機械の操作は避けてください
- 初めて使用する前には心血管リスク(高血圧、糖尿病、喫煙、家族歴など)の評価を医師に受けることが望ましい
- 長期に頻回使用する場合は、定期的に医師の評価を受けてください
- 直射日光と高温多湿を避け、室温で保管してください
- 小児の手の届かない場所に保管してください
Atsuトリプタン系薬剤を含む急性期治療薬を頻繁に使用すると、薬剤の使用過多による頭痛(MOH:Medication Overuse Headache)を引き起こすことがあります。
国際頭痛分類(ICHD-3)では、トリプタン系薬剤を月10日以上使用している状態が3か月を超えて続く場合にMOHと定義されています。
MOHは「薬の効果が切れる→頭痛が再燃→また服用する」という悪循環が特徴であり、片頭痛の慢性化につながるリスクがあります。
使用頻度が増えてきたと感じた場合は、頭痛ダイアリーを活用して使用日数を客観的に把握することをおすすめします。
月に4回以上の発作がある場合や急性期治療薬の使用頻度が増加傾向にある場合は、予防薬(バルプロ酸、プロプラノロール、ロメリジン、抗CGRP抗体製剤など)の導入を含めた治療プランの見直しを主治医と相談してください。
イミグランのよくある質問
イミグランはどのタイミングで飲めばよいですか?
片頭痛の頭痛が始まったタイミングで服用するのが基本です。じっとしていても痛む、頭を動かすと痛みが強くなるといった頭痛が認識できた段階で、できるだけ早く服用すると効果を実感しやすくなります。
一方、目の前がチカチカするなどの前兆期に服用しても発作を予防することはできません。あくまで頭痛が現れてから服用する薬剤である点に注意してください。
イミグランは1日に何錠まで服用できますか?
1回の用量は50mgまたは100mgで、効果が不十分な場合は2時間以上の間隔をあけて追加服用が可能です。ただし、1日の総量として200mgを超えてはいけません。
1回目で全く効果がなかった場合は、同じ発作に対して追加服用しても効果が得られないことが多いとされています。次回の発作で用量や薬剤の変更を検討するため、医師に相談するようにしてください。
市販の頭痛薬と一緒に飲んでも大丈夫ですか?
ロキソニンやイブプロフェン、アセトアミノフェンなどの一般的な解熱鎮痛剤との併用は基本的に可能とされています。ただし、自己判断で複数の頭痛薬を常用するのは避けてください。
一方で、エルゴタミン製剤や他のトリプタン系薬剤との併用はできません。SSRI・SNRIなどの抗うつ薬を服用中の方も、セロトニン症候群のリスクがあるため、必ず医師・薬剤師に相談してから使用してください。
予防薬と発作時治療薬の違いは何ですか?
イミグランは発作時治療薬(急性期治療薬)で、片頭痛発作が起きたときに服用して頭痛と随伴症状を抑える薬剤です。一方、予防薬は発作の頻度や重症度を下げる目的で日常的に服用する薬剤で、β遮断薬、Ca拮抗薬、抗てんかん薬、抗CGRP抗体製剤などが該当します。
月に何度も発作が起こる方や、発作時治療薬の効きが不十分な方では、予防薬と発作時治療薬を併用する治療戦略が選択されることもあります。発作頻度が高い場合は予防薬の導入を医師と相談してください。
毎週のように使っているのですが問題ありませんか?
トリプタン系薬剤を月に10日以上使用している場合は、薬剤の使用過多による頭痛(MOH)のリスクが高まるため注意が必要です。MOHは薬の使い過ぎ自体が頭痛を引き起こす状態で、片頭痛の慢性化につながることが知られています。
使用頻度が増えてきている場合は、予防薬の導入や生活習慣の見直しを含めた治療プランの再検討が必要です。「効くからそのまま使い続ける」のではなく、定期的に医師の評価を受けることをおすすめします。
群発頭痛にも使えますか?
イミグラン皮下注射製剤(イミグラン注3mg)は、日本において群発頭痛発作の急性期治療にも適応を有しています。群発頭痛は片頭痛とは異なる一次性頭痛ですが、トリプタン系薬剤の血管収縮作用が発作の改善に有効とされています。
群発頭痛に対しては発作の持続時間が短く激烈であるため、経口剤よりも皮下注射製剤や点鼻薬など、より速やかに効果が発現する剤形が第一選択となります。イミグラン錠(経口剤)は群発頭痛の適応を持たない点にご注意ください。