ザイロリック（高尿酸血症治療薬：アロプリノール）
ザイロリック（Zyloric）は、有効成分アロプリノール100mgを配合した高尿酸血症治療薬（キサンチンオキシダーゼ阻害薬）です。
体内で尿酸が生成される過程を阻害することで血中の尿酸値を低下させ、痛風発作の予防や高尿酸血症の改善に用いられます。1964年に米国FDAで承認されて以来、半世紀以上の臨床使用実績を持つ高尿酸血症治療の基本薬であり、日本でも痛風・高尿酸血症の治療に広く使用されている薬剤です。
なお、本ページは薬剤師が執筆しております。
Atsu薬剤師資格をもち、現在でも調剤薬局で勤務しています。また医療雑誌の編集にも携わっております。
※本ページの初稿は薬剤師が執筆しております。メドノア編集部が必要に応じて加筆・修正を行いますが、その際も情報の正確性と信頼性を損なわないよう細心の注意を払っています。
ザイロリックの概要
- アロプリノール100mgを配合したキサンチンオキシダーゼ阻害薬の先発医薬品
- 尿酸の生成を抑制し、血中尿酸値を低下させる
- 痛風発作の予防および高尿酸血症の改善に使用
- 1箱250錠入り
- グラクソ・スミスクラインが製造
ザイロリックの製造元はグラクソ・スミスクライン（GlaxoSmithKline / GSK）です。GSKは英国に本社を置くグローバル製薬企業で、医療用医薬品から一般用医薬品まで幅広い製品を製造・販売しています。なお、日本国内においては、GSKが痛風・高尿酸血症領域の製品ラインナップを整理した経緯があり、現在はジェネリック医薬品（アロプリノール錠）が広く流通しています。
| 商品名 | ザイロリック（Zyloric） |
|---|---|
| 内容量 | 250錠（1箱） |
| 効果・効能 | ・痛風における高尿酸血症の是正 ・高血圧症を伴う高尿酸血症の是正 ・がん化学療法に伴う高尿酸血症 |
| 有効成分 | アロプリノール 100mg |
| 副作用 | ・食欲不振、胃部不快感 ・軟便、下痢 ・発疹、全身倦怠感 |
| 形状・剤形 | 錠剤 |
| ブランド | グラクソ・スミスクライン（GlaxoSmithKline） |
Atsuザイロリックは、尿酸の生成を抑制するキサンチンオキシダーゼ阻害薬です。
あくまで尿酸値を「管理」する薬であり、痛風発作時の痛みを直接抑える作用はありません。
国内臨床試験では、痛風の方における有効率が88.0%（166例中146例）、高血圧症を伴う高尿酸血症の方では86.4%（177例中153例）と報告されています（ザイロリック錠 添付文書より）。
尿酸値を目標値（一般的に6.0mg/dL以下）まで安定して低下させるには、3から6か月程度の継続服用が必要とされており、自己判断での中断は避けてください。
ザイロリックはこんな方におすすめ
- 痛風発作を経験したことがあり、再発を予防したい方
- 健康診断で尿酸値が高い（7.0mg/dL超）と指摘され、医師から薬物療法を勧められた方
- 高血圧症に高尿酸血症を合併している方
- 尿酸産生過剰型の高尿酸血症と診断された方
- 先発医薬品で高尿酸血症の治療を行いたい方
ザイロリックの有効成分について
ザイロリックには、キサンチンオキシダーゼ阻害薬であるアロプリノールが100mg配合されています。アロプリノールは、体内で尿酸が生成される過程を阻害することで血中尿酸値を低下させる成分です。
体内のプリン体は、キサンチンオキシダーゼという酵素によってヒポキサンチン→キサンチン→尿酸と段階的に代謝されます。アロプリノールはこのキサンチンオキシダーゼの働きを阻害し、尿酸の産生そのものを抑制します。
また、アロプリノール自体も体内でオキシプリノール（アロキサンチン）に代謝されますが、この代謝物もキサンチンオキシダーゼ阻害作用を持ち、長時間にわたって尿酸の生成抑制に寄与します。
アロプリノールはプリン骨格を持つ化合物であり、キサンチンオキシダーゼの基質アナログとして競合的に酵素活性を阻害します。一方、活性代謝物のオキシプリノールは非競合的阻害として作用し、両者が相補的に尿酸生成を抑制する点が特徴です。
Atsuアロプリノールは、尿酸の「産生」を抑えるタイプの高尿酸血症治療薬です。
高尿酸血症には、尿酸を過剰に作ってしまう「産生過剰型」、腎臓からの排泄が低下する「排泄低下型」、およびその「混合型」に分類されます。
ザイロリック（アロプリノール）は尿酸の生成そのものを抑える薬であるため、特に尿酸産生過剰型の方に適していますが、実臨床では病型にかかわらず広く使用されています。
なお、アロプリノールの活性代謝物であるオキシプリノールの血中半減期は約18〜30時間と長いため、1日の血中尿酸値を安定して抑制することが期待できます。
ザイロリックの効果・効能
- 痛風における高尿酸血症の是正：尿酸値を低下させ、痛風発作の再発を予防
- 高血圧症を伴う高尿酸血症の是正：高血圧と高尿酸血症を合併している方の尿酸値管理
ザイロリックの効果は服用開始後2〜6週間ほどで血中尿酸値の低下として現れ始めます。尿酸値を目標範囲（通常6.0mg/dL以下）まで低下させるには、3〜6か月程度の継続服用が必要です。
ただし、ザイロリックは尿酸値を「管理」する薬であり、服用を中止すると尿酸値は元に戻る可能性があります。自己判断で服用を中止せず、医師の指示に従って継続してください。
ザイロリックの服用方法・使用方法
ザイロリックは食後に水またはぬるま湯で服用します。治療初期は1日100mg（1錠）から開始し、血中尿酸値を確認しながら徐々に増量します。
| 用法・用量 | 食後に水またはぬるま湯で服用 |
|---|---|
| 開始用量 | 1日100mg（1錠）を1回 |
| 維持用量 | 1日200〜300mg（2〜3錠）を2〜3回に分割 |
| 服用タイミング | 食後 |
| 治療開始 | 少量（1日100mg）から開始し、血中尿酸値を確認しながら1から2週間ごとに段階的に増量 |
使用上の注意
- 痛風発作が起きている最中には、服用を開始・増量しないでください（発作を悪化させるおそれがあるため）
- 服用中は十分な水分摂取を心がけてください（尿路結石の予防のため）
- 服用中は定期的に血中尿酸値や肝機能・腎機能の検査を受けてください
- 発疹やかゆみなどの皮膚症状が現れた場合は、直ちに服用を中止して医療機関を受診してください
Atsuザイロリックは、治療開始直後に尿酸値が急激に変動すると、かえって痛風発作を誘発するおそれがあります。
そのため、少量から開始し、血中尿酸値の推移を見ながら段階的に増量していくことが重要です。
痛風発作が起きている最中に服用を開始すると発作が長引くことがあるため、発作症状が治まってから開始するのが原則となります。
また、アロプリノールやその代謝物の排泄過程で尿路結石が生じるリスクがあり、服用中は1日2リットル程度の水分摂取を心がけるとよいでしょう。
尿のアルカリ化を目的として、クエン酸カリウム・クエン酸ナトリウム配合製剤（ウラリットなど）が併用される場合もあります。
ザイロリックの警告・禁忌・副作用
禁忌（服用できない方）
- アロプリノールに対して過敏症の既往歴がある方
慎重投与（服用前に医師に相談が必要な方）
- 腎機能障害のある方（用量調整が必要な場合があります）
- 肝機能障害のある方
- 妊婦または妊娠している可能性のある方
- 授乳中の方
- 高齢の方
副作用
ザイロリックで起こる可能性のある主な副作用は以下のとおりです。
- 食欲不振、胃部不快感
- 軟便、下痢
- 発疹
- 全身倦怠感
- 脱毛
- 関節痛、かゆみ
これらの副作用の頻度は低いとされていますが、気になる症状が現れた場合は服用を中止して医師にご相談ください。
重篤な副作用
ごくまれに、以下のような重篤な副作用が報告されています。
- 中毒性表皮壊死融解症（TEN）、皮膚粘膜眼症候群（スティーブンス・ジョンソン症候群）
- 薬剤性過敏症症候群（DIHS）
- ショック、アナフィラキシー
- 再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症
- 劇症肝炎
- 腎不全、腎機能障害
- 間質性肺炎
Atsuアロプリノールで特に注意が必要な副作用は、重篤な皮膚障害（中毒性表皮壊死融解症、スティーブンス・ジョンソン症候群）と薬剤性過敏症症候群（DIHS）です。
発症頻度は非常に低いものの、発熱を伴う発疹、口腔内のただれ、目の充血などの初期症状が現れた場合は、ただちに服用を中止して医療機関を受診してください。
腎機能が低下している方では、活性代謝物オキシプリノールの排泄が遅延して血中濃度が上昇し、副作用のリスクが高まることが知られています。
腎機能に応じた減量が必要となる場合があるため、服用開始前および服用中は定期的に腎機能検査を受けることが大切です。
なお、近年の研究では遺伝子型HLA-B*5801と重篤皮膚障害のリスクとの関連が報告されています。
リスクが懸念される場合は、医師と相談のうえ事前に遺伝子検査を検討してもよいでしょう。
ザイロリックの他の薬との相互作用
併用に注意すること
併用薬の作用が増強される薬剤
アロプリノールはキサンチンオキシダーゼを阻害するため、同じ酵素で代謝される薬剤の血中濃度が上昇し、副作用が増強されるおそれがあります。
- メルカプトプリン（ロイケリン）、アザチオプリン（イムラン）：重篤な骨髄抑制のおそれ（併用する場合は通常用量の1/3〜1/4に減量）
- ワルファリン：抗凝固作用が増強されるおそれがあります
- ビダラビン（アラセナ-A）：ビダラビンの副作用が増強されるおそれがあります
その他の併用注意薬
以下の薬剤との併用は、相互に作用を強めたり弱めたりする可能性があるため注意が必要です。
- ACE阻害薬（カプトプリルなど）：過敏症状の発現リスクが高まるおそれがあります
- チアジド系利尿薬：アロプリノールの過敏症状のリスクが高まるとの報告があります
- シクロホスファミド（エンドキサン）：骨髄抑制が増強されるおそれがあります
ザイロリックの注意事項
- 痛風発作中には服用を開始しないでください（発作が治まってから開始してください）
- 服用中は定期的な血液検査（尿酸値・肝機能・腎機能）を受けてください
- 発疹やかゆみなどの皮膚症状が現れた場合は、直ちに服用を中止してください
- 腎機能が低下している方は、用量の調整が必要な場合があります
- 妊娠中・授乳中の方は服用前に医師にご相談ください
- 自己判断で服用を中止しないでください（尿酸値が元に戻るおそれがあります）
- 高温多湿を避け、直射日光の当たらない場所で保管してください
- こどもの手の届かない場所に保管してください
ザイロリックのよくある質問
痛風発作が起きているときにザイロリックを飲んでもよいですか？
痛風発作が起きている最中に、ザイロリックの服用を新たに開始したり増量したりすることは避けてください。尿酸値が急激に変動すると発作が悪化・長引くおそれがあります。
発作の症状（痛みや腫れ）が完全に治まってから、服用を開始または再開してください。すでにザイロリックを服用中の方は、発作中も服用を継続してください。
ザイロリックで痛風発作の痛みは治まりますか？
ザイロリックに痛風発作の痛みを直接抑える作用はありません。ザイロリックはあくまで尿酸値をコントロールし、将来的な痛風発作を予防するための薬です。
痛風発作の急性期の痛みには、コルヒチンやNSAIDs（非ステロイド性抗炎症薬）などの消炎鎮痛薬が使用されます。
尿酸値が下がったら服用をやめてもよいですか？
自己判断で服用を中止しないでください。ザイロリックは尿酸の生成を抑える薬であり、服用を中止すると尿酸値は元の水準に戻ってしまいます。
服用の継続・中止については、必ず医師の判断を仰いでください。
効果が出るまでどのくらいかかりますか？
血中尿酸値の低下は服用開始後2〜6週間ほどで確認できるようになります。尿酸値を目標範囲（通常6.0mg/dL以下）まで安定させるには、3〜6か月程度の継続服用が必要とされています。
服用開始後は定期的に血液検査を受け、尿酸値の推移を確認してください。
食事制限やお酒を控える必要はありますか？
ザイロリックの服用中も、プリン体の多い食品（レバー、魚の干物、ビールなど）の過剰摂取やアルコールの大量摂取は控えてください。
薬による治療と並行して食事管理や適度な運動を心がけることで、尿酸値のコントロールがより効果的になります。
ザイロリックに関連する添付文書等の参考資料
ザイロリックの有効成分（アロプリノール）に関する参考資料を以下に掲載します。